Тофизопам

Тофизопа́м — анксиолитическое лекарственное средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепинов. Обладает слабым анксиолитическим (противотревожным) действием, при этом не наблюдается снотворного, седативного, противосудорожного и миорелаксантного эффектов ^[1][2], поэтому тофизопам относится к «дневным» транквилизаторам.

Возникающие эффекты от приема препарата не обусловлены связыванием с бензодиазепиновыми сайтами связывания ГАМК-А, вопреки распространенным заблуждениям. В отличие от классических производных (1,4-бензодиазепинов) это 2,3-бензодиазепин, и сродства с ГАМК-рецепторами не было обнаружено. ^[3].

Тем не менее, предполагается, что тофизопам может влиять на ГАМК-нейротрансмиссию, т.к. специфически усиливает противосудорожное действие 1,4-производных, но не препаратов иных групп (карбамазепин и прочие)^[4], хотя не исключено, что действие может оказываться через механизмы, не связанные с ГАМК.

Белый с желтоватым оттенком кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, трудно растворим в этаноле.

Препарат получен в результате атипичного химического преобразования молекулы диазепама. Обладает анксиолитической активностью, но отличается рядом свойств: не вызывает сонливости, не оказывает миорелаксантного и противосудорожного эффектов, так как, вероятно, имеет иные точки приложения, отличающиеся от таковых классических 1,4-бензодиазепинов. Ввиду этого не вызывает или почти не вызывает перекрестного привыкания (толерантности), как и синдрома отмены.

В некоторых странах, включая РФ применяют при умеренно выраженной тревожности в структуре тревожных расстройствах (ГТР, ипохондрическое расстройство), в т.ч. знаменующихся вегетативными проявлениями.

При лечении тофизопамом возможно развитие повышенной возбудимости, диспепсические явления, аллергические реакции (кожный зуд, сыпь), что требует отмены препарата или уменьшения дозы. Не следует назначать препарат женщинам в первые 3 мес. беременности (тератоген). Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата лицам, работа которых требует быстрой психической и двигательной реакции.

Гиперчувствительность (в том числе к другим бензодиазепинам), психозы с выраженной агрессивностью; сильная депрессия, декомпенсированная дыхательная недостаточность, синдром остановки дыхания во сне (в т.ч. анамнезе), одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином; беременность (I триместр), грудное вскармливание, возраст до 18 лет.

Декомпенсированный хронический респираторный дистресс-синдром, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например атеросклероз).

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, агрессивность, повышенная возбудимость, расстройство сна; иногда — спутанность сознания, судорожные припадки у лиц с эпилепсией.

Со стороны респираторной системы: угнетение дыхания.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, гастралгия, диспепсия, повышенное отделение газов, запор; в отдельных случаях — застойная желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, мышечная боль.

Аллергические реакции: кожный зуд, экзантема.

При появлении аллергической реакции или серьезных нарушений сна прием следует прекратить. Для предупреждения расстройства засыпания рекомендуется последний раз принимать препарат не позднее 15-16 ч.

Следует учитывать, что у пациентов с задержкой психического развития, пожилых больных, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, чаще, чем у других пациентов, могут наблюдаться побочные эффекты.

Не рекомендуется применять тофизопам при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. В этих случаях возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендован в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся тревогой.

Необходима осторожность при лечении пациентов с деперсонализацией, а также органическим поражением головного мозга (например атеросклерозом). Постоянный врачебный контроль требуется при назначении пациентам с миастенией.

У пациентов с эпилепсией тофизопам может повышать порог судорожной готовности.

Тофизопам не вызывает существенного уменьшения способности к концентрации внимания. Вопрос о возможности управления транспортными средствами решается после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат.

• Подробный анализ клинических испытаний
• Тофизопам (Tofisopam) — РЛС