Спиперон
| Спиперон | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| ИЮПАК | 8-[4-(4-fluorophenyl)-4-oxo-butyl]-1-phenyl-1,3,8-triazaspiro[4.5]decan-4-one |
| Брутто-формула | C23H26FN3O2 |
| Молярная масса | 395.47 г/моль |
| CAS | 749-02-0 |
| PubChem | 5265 |
| DrugBank | DB17056 |
| Состав | |
| Фармакокинетика | |
| Метаболизм | печёночная |
| Экскреция | почечная |
| Способы введения | |
| перорально | |
| Другие названия | |
| спироперидол, спиропитан | |
| Медиафайлы на Викискладе | |
Спиперон (также известный как Спироперидол; торговое название: Спиропитан (Япония)) — это типичный антипсихотик и исследовательское вещество, принадлежащее к классу производных бутирофенона (подобно галоперидолу, дроперидолу)[1]. Спиперон лицензирован для клинического применения в Японии в качестве средства лечения шизофрении[2]. Кроме того, спиперон, как оказалось, является активатором кальций-активированных хлорных ионных каналов, что делает его перспективным кандидатом для лечения кистозного фиброза[3].
| Рецептор | Ki (nM)[4] | Заметки |
|---|---|---|
| 5-HT1A | 17.3 | |
| 5-HT1B | 995 | |
| 5-HT1D | 2397 | |
| 5-HT1E | 5051 | |
| 5-HT1F | 3.98 | |
| 5-HT2A | 1.17 | |
| 5-HT2B | 1114.2 | |
| 5-HT2C | 922.9 | |
| 5-HT3 | >10000 | Нет данных о связывании с человеческими клонированными рецепторами; данные получены на рецепторах из коры больших полушарий крысы. |
| 5-HT5A | 2512 | Клонированный мышиный рецептор. |
| 5-HT6 | 1590 | Клонированный крысиный рецептор. |
| 5-HT7 | 109.8 | |
| α1A | 20.4 | |
| α1B | 3.09 | |
| α1D | 8.32 | |
| D1 | 398.5 | |
| D2 | 0.16 | |
| D3 | 0.34 | |
| D4 | 1.39 | |
| D5 | 4500 | |
| H1 | 272 | |
| σ | 353 |
N-метилспиперон (NMSP) - это метилированное производное, которое используется для изучения функции дофаминовой и серотониновой нейротрансмиттерных систем.
Меченый радиоактивным углеродом-11 (11C) N-метилспиперон может быть использован для ПЭТ[5].
Примечания
- ↑ Zheng L.T., Hwang J., Ock J., Lee M.G., Lee W.H., Suk K. [www.blackwell-synergy.com/doi/abs/10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x The antipsychotic spiperone attenuates inflammatory response in cultured microglia via the reduction of proinflammatory cytokine expression and nitric oxide production] (недоступная ссылка — история) (англ.) // J. Neurochem. : journal. — 2008. — September (vol. 107, no. 5). — P. 1225—1235. — doi:10.1111/j.1471-4159.2008.05675.x. — PMID 18786164.
- ↑ Mirtazapine. — Martindale: The Complete Drug Reference. — The Royal Pharmaceutical Society of Great Britain, 2011. — [Архивировано 14 января 2021 года.]
- ↑ Liang L., Macdonald K.D., Schwiebert E.M., Zeitlin P.L., Guggino WB. Spiperone, Identified through Compound Screening, Activates Calcium Dependent Chloride Secretion in the Airway (англ.) // American Physiological Society : journal. — 2008. — October (vol. 296, no. 1). — P. C131—41. — doi:10.1152/ajpcell.00346.2008. — PMID 18987251. Архивировано 31 декабря 2008 года.
- ↑ Roth, BL; Driscol, J. PDSP Ki Database. Psychoactive Drug Screening Program (PDSP). University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health (12 января 2011). Дата обращения: 4 ноября 2013. Архивировано 8 ноября 2013 года.
- ↑ Bengt Andree and others. Positron Emission Tomographic Analysis of Dose-dependent MDL-100,907 Binding to 5-Hydroxtryptamine-2A Receptors in the Human Brain (англ.) // Journal of Clinical Psychopharmacology : journal. — 1998. — August (vol. 18, no. 4). — P. 313—323.