Золифлодацин
| Золифлодацин | |
|---|---|
| Химическое соединение | |
| Брутто-формула | C22H22FN5O7 |
| CAS | 1620458-09-4 |
| PubChem | 76685216 |
| DrugBank | 12817 |
| Состав | |
| Другие названия | |
| Nuzolvence, AZD0914, ETX0914 | |
Золифлодацин — антибиотик для лечения гонореи. Одобрен для применения в США в 2025 г. Реализуется под торговой маркой «Nuzolvence»[1].
История
В 2008 г. было сообщено об открытии в ходе высокоэффективного скрининга перспективного соединения PNU-286607 — родоночальника нового класса антибактериальных агентов, ингибитора бактериальной топоизомеразы[2].
Оптимизация структуры показала возможность замещения нитрогруппы бензоксазольным циклом. Введение этого цикла позволило варьировать заместители в положении 3 с целью дальнейшей оптимизации. В результате этих исследований и был открыт золифлодацин, или соединение ETX0914[3][4].
Золифлодацин был испытан на 930 пациентах: две трети получили одну дозу препарата, а оставшаяся треть получила стандартное лечение цефтриаксоном и азитромициномазитромицином. В первом случае излечился 91 % пациентов, а во втором — 96 %, из чего был сделан вывод, что эффективность золифлодацина сравнима со стандартным протоколом лечения[1].
Механизм действия
Ингибиторы топоизомераз
Показания
- Гонорея
Противопоказания
Примечания
- ↑ 1 2 FDA Approves Two Oral Therapies to Treat Gonorrhea (англ.). FDA.
- ↑ Miller A. A. et al. Discovery and Characterization of QPT-1, the Progenitor of a New Class of Bacterial Topoisomerase Inhibitors : [англ.] // Antimicrobial Agents and Chemotherapy. — 2008. — Vol. 52. — doi:10.1128/aac.00247-08.
- ↑ Basarab G. S. et al. Novel DNA Gyrase Inhibiting Spiropyrimidinetriones with a Benzisoxazole Scaffold: SAR and in Vivo Characterization : [англ.] // J. Med. Chem.. — 2014. — Vol. 57. — P. 9078–9095. — doi:10.1021/jm501174m.
- ↑ Basarab G. S. et al. Responding to the challenge of untreatable gonorrhea: ETX0914, a first-in-class agent with a distinct mechanism-of-action against bacterial Type II topoisomerases : [англ.] // Scientific Reports. — 2015. — Vol. 5. — P. 11827. — doi:10.1038/srep11827.